Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn của các dẫn chất 1,3-benzodioxole

Abstract

Trước tình trạng đề kháng kháng sinh ngày càng gia tăng hiện nay, việc nghiên cứu các khung cấu trúc mới có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn là rất cần thiết. Cấu trúc 1,3-benzodioxole với nhiều hoạt tính sinh học tiềm năng là đối tượng chính của nghiên cứu này. Từ nguyên liệu piperonal, 5 dẫn chất mang khung cấu trúc 1,3-benzodioxole được tổng hợp bằng các phản ứng hóa học đa dạng khác nhau. Cấu trúc của sản phẩm được xác định bằng các phương pháp quang phổ. Hoạt tính kháng khuẩn in vitro được khảo sát bằng phương pháp khuếch tán trong thạch trên 5 chủng vi khuẩn: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin (MSSA) và tụ cầu vàng đề kháng methicillin (MRSA). Dẫn chất base Schiff (2) thể hiện khả năng ức chế 4/5 chủng vi khuẩn thử nghiệm, trong đó có MRSA. Nghiên cứu dự đoán đích tác động và mô phỏng gắn kết in silico gợi ý khả năng gắn kết của chất (2) trên enzyme FabH của vi khuẩn. Kết quả nghiên cứu gợi ý về sự phối hợp giữa nhóm base Schiff và khung 1,3-benzodioxole trong phát triển các chất kháng khuẩn mới.